10mg;50mg Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220) Mesylate
- 公司名稱 青島捷世康生物科技有限公司
- 品牌 其他品牌
- 型號 10mg;50mg
- 產地 山東省青島市城陽區韓海路青大工業園
- 廠商性質 生產廠家
- 更新時間 2024/12/19 14:18:58
- 訪問次數 1319
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| 純度 | 99.7 | 供貨周期 | 現貨 |
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| 規格 | 10mg;50mg | 貨號 | S7207 |
| 應用領域 | 醫療衛生,環保,化工,生物產業 | 主要用途 | 科研實驗 |
基本信息
產品名稱：Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220) Mesylate
Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220 Mesylate)是一種pan-PKC抑制劑，作用于PKC-α， PKC-βI， PKC-βII， PKC-γ和PKC-ε，IC50分別為5 nM， 24 nM， 14 nM， 27 nM和24 nM，也有效抑制MAPKAP-K1b， MSK1， GSK3β和S6K1。
| 產品描述 | Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220 Mesylate)是一種pan-PKC抑制劑，作用于PKC-α， PKC-βI， PKC-βII， PKC-γ和PKC-ε，IC50分別為5 nM， 24 nM， 14 nM， 27 nM和24 nM，也有效抑制MAPKAP-K1b， MSK1， GSK3β和S6K1。 | ||||||||||
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| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | RO31-8220抑制大鼠腦蛋白激酶C活性，IC 50為23 nM，在PKC-α，PKC-β，PKC-γ，PKC-ε之間沒有選擇性。[1] RO31-8220也抑制MSK1，MAPKAPK1，RSK，GSK3β和S6K1，具有對PKC相似的效力。此外，RO31-8220抑制電壓依賴性鈉離子通道。[2] RO31-8220改變細胞蛋白激酶C的定位并有效抑制A549細胞和MCF-7細胞的生長，IC 50分別為0.78 μM和0.897μM。[3] 在兒茶酚胺低反應血小板中，RO31-8220通過增強Akt的磷酸化增強了腎上腺素誘導的血小板聚集。[4] 通過抑制apoE基因的囊泡運輸到質膜，RO31-8220顯著降低載脂蛋白E從原代人巨噬細胞的分泌，沒有顯著影響ApoE的mRNA水平或蛋白水平。[5] | |||
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| 激酶實驗 | PKC活性檢測 | |||
| 測定混合物含有0.2 mg/mL的γ肽，10 μM氯化鎂，0.6 mM氯化鈣，10 μM[[γ-32P]ATP，1.25 mg/mL的磷脂酰絲和1.25 ng / mL在20mM HEPES（pH值7.5）中的佛波醇12-肉豆蔻酸酯13-乙酸酯，2 mM EDTA，1 mM的二硫蘇糖醇及0.02％（重量/體積）的Triton X-100。肽-γ是一種合成肽，GPRPLFCRKGSLRQKW，類似PKC-γ假底物位點，不同的是一個絲殘基替換的假底物丙，將所述肽從抑制劑成substrat。測定是通過添加2.5 m單位酶來啟動，在30℃溫育10分鐘，并通過點樣到P81紙終止，接著在75mM的磷酸中充分洗滌。該紙再用乙醇洗滌，干燥，和結合的放射性通過liquidscintillation光譜測定。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | 人肺腺癌A549和MCF-7乳腺癌細胞 | ||
| 濃度 | 2.5 μM | |||
| Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220) Mesylate孵育時間 | 24-48 小時 | |||
| 方法 | 人肺腺癌A549和MCF-7乳腺癌細胞是從動物細胞培養歐洲保藏中心（ATCC）獲得。細胞（傳代次數10-30）在5％二氧化碳培養箱中進行培養，前者在含青的Ham氏F-12培養基中培養，后者在含丙酮酸（1毫摩爾）和非必需氨基酸的最小必需培養基（Eagle修改）中培養。兩種培養基均補充有10％FCS和谷氨（2毫摩爾）。細胞傳代培養每周兩次以保持對數增長。對細胞增殖的研究，細胞接種和培養用3ml包含試劑的培養基，其中被補充以48小時（A549 ）或72小時（MCF -7）的時間間隔。在藥物溫育4天（A549）或6天（MCF-7）后，細胞數目用Coulter計數器ZM評估。為了實現PKC耗竭，細胞溫育在bryostatin 1（1 μM）中24小時。在這些條件下bryostatin1所造成的生長抑制是微不足道的。bryostatin在細胞2小時恢復期后充分洗滌除去。在以往使用A549細胞的研究中，該洗滌過程已被證明可減少bryostatin介導的效應。然后將細胞溫育與staurosporine，RO 31-8220，UCN- 01或H- 7再溫浴24小時。在一些實驗中細胞與抑制劑孵育48小時而不是24小時，在此情況下bryostation并未除去并留在溫育液中。去除抑制劑后，抑制DNA合成是由[3H]Tdr摻入細胞的測定進行評價。放射性用Packard 1500 Tricarb閃爍計數器中計數。 | |||
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