Reversine656820-32-5

Reversine
分子式：C21H27N7O     分子量：393.23
產(chǎn)品描述
Reversine是一種強(qiáng)效human A3 adenosine receptor拮抗劑，Ki為0.66 μM，也是一種泛aurora A/B/C kinase抑制劑，IC50分別為12 nM/13 nM/20 nM。也用于干細(xì)胞分化。
靶點(diǎn)
Aurora A
Aurora B
Aurora C
human A3 adenosine receptor
IC50
12 nM
13 nM
20 nM
0.66 μM(Ki)
體外研究
Reversine誘導(dǎo)肌原性譜系定向細(xì)胞成為多功能間質(zhì)祖細(xì)胞，其增殖并重新分化為成骨和脂肪細(xì)胞。Reversine，作為一種A3腺苷受體拮抗劑，在穩(wěn)定轉(zhuǎn)染的中國倉鼠卵巢(CHO)細(xì)胞中，競爭性抑制毛喉素刺激的cAMP產(chǎn)生。Reversine抑制HCT116細(xì)胞中*的Aurora靶點(diǎn)，組蛋白H3的磷酸化。此外，Reversine有效阻斷多種腫瘤細(xì)胞的增殖，并誘導(dǎo)細(xì)胞死亡。在原代人腫瘤樣品中，Reversine也會(huì)抑制白血病細(xì)胞的集落形成。聯(lián)合使用時(shí)，reversine和aspirin協(xié)同抑制宮頸癌細(xì)胞的生長，并誘導(dǎo)細(xì)胞死亡。
體內(nèi)研究
在接種U14腫瘤的小鼠體內(nèi)，與對(duì)照組相比，Reversine (10 mg/kg i.p.)和aspirin引起腫瘤重量和體積更多的下降。
溶解性
體外
DMSO
5 mg/mL warmed (12.71 mM)
水
<1 mg/mL (<1 mM)
乙醇
<1 mg/mL (<1 mM)
體內(nèi)
 
穩(wěn)定性
3年 -20℃粉狀
6個(gè)月-80℃溶于溶劑